La histamina és una substància alliberada pel sistema immunitari del cos a partir de cèl·lules anomenades mastocits. Això es produeix en resposta a lesions o al·lèrgies. Els receptors d’histamina són les proteïnes de les cèl·lules que es troben al cervell, els vasos sanguinis, els pulmons, la pell i l’estómac que s’uneixen a la histamina per tal de produir una resposta inflamatòria. Els símptomes de la resposta inflamatòria són els ulls vermells i aquosos, inflor del cos, picor, erupció o sèrum i flaire de la pell, malestar estomacal, congestió i nas en sec, juntament amb esternuts, tos i respiració. Els bloquejants de la histamina, o antihistamínics, són medicaments que impedeixen la unió de la histamina als seus receptors dins del cos i, per tant, inhibeixen o disminueixen aquests símptomes. Aquests tipus de receptors d'histamina estan afectats per aquests medicaments anomenats receptors H1-, H2- i H3. Mentre que els receptors H1 estan més estesos al cos, els receptors H2 es troben en gran mesura a l'estómac i els receptors H3 al cervell. Els bloquejadors H1 prevenen o redueixen les reaccions al·lèrgiques severes, el nas corredor induït per l'al·lèrgia anomenada rinitis al·lèrgica, congestió de sinus i erupcions. Els bloquejants H2 disminueixen les condicions relacionades amb cremades, com el reflux àcid, anomenada malaltia de reflux gastroesofàgic o GERD, on l'àcid o el menjar es regurgita de l'estómac cap a la gola i les úlceres pèptiques, que es produeixen ferides en el revestiment de l'estómac, resultat d'una secreció excessiva d'àcid estomacal. Encara s'està estudiant els bloquejadors de H3 en condicions relacionades amb el cervell i el son. (vegeu les referències 5, 7 i 9).
Bloquejadors del receptor Histamina H1 de primera generació
Per alleujar els símptomes d’al·lèrgia, es van desenvolupar els bloquejadors H1 de primera generació, començant per la droga difenhidramina (Benadryl). Altres medicaments d'aquesta classe inclouen clorfeneramina (Chlor-trimeton) i hidroxizina (Vistaril). Els bloquejadors dels receptors H1 treballen en la prevenció de la congestió de sinus, al·lèrgies estacionals, nàusees, picor i la reacció del sèrum i de la flaire de la pell.. Els efectes secundaris d’aquests medicaments inclouen somnolència, molèsties d’estómac, augment de la freqüència cardíaca, sequedat de la boca, visió borrosa i confusió. Una altra classe de fàrmacs que bloquegen els receptors H1 són els antidepressius tricíclics o TCA, normalment utilitzats per tractar la depressió. Per exemple, la doxepina (Silenor) és un TCA que a causa del seu efecte secundari de sedació s’utilitza sovint per tractar l’insomni. (Ref 3, 4 i 6)
Bloquejadors del receptor Histamina H1 de segona i tercera generació
Es va desenvolupar la segona generació d’antagonistes del receptor H1 per tal d’evitar els efectes de somnolència de la primera classe. Aquests antihistamínics tenen les mateixes accions que la primera generació, però es coneixen per menys somnolència diürna, sequedat de la boca i confusió. Usats per tractar els símptomes d’al·lèrgia estacional durant el dia, els membres d’aquesta classe són la loratidina (Claritina), la cetirizina (Zyrtec) i els ulls cauen olopatadina oftàlmica (Pataday). Segons un article publicat a la "Revista d'Al·lèrgia i Immunologia Clínica" de l'abril de 2004, la tercera generació de bloquejadors H1 té encara menys efectes sobre el cervell i fins i tot la segona generació i un major bloqueig de l'alliberament d'histamina de les cèl·lules mastes. Aquesta classe de fàrmacs es fabriquen a partir de la segona generació en formes anomenades metabòlits, la qual cosa és més fàcil d’utilitzar el cos. Els metabòlits són subproductes de medicaments que el cos ha descompost en les cèl·lules. Alguns dels medicaments d’aquesta classe són la levocetirizina (Xyzal) que prové de la cetirizina, la desloratadina (Clarinex) el metabolit de la loratadina i la fexofenadina (Allegra) que es va desenvolupar a partir de la terfenadina que ja no es troba al mercat. (Veure ref. 2, 3, 4, 6, 9)
Bloquejants del receptor de la histamina H2
Mentre que els receptors H1 es troben al cervell, els vasos sanguinis, els passos de la pell i de l’aire, els receptors H2 es troben en gran part en el revestiment de l’estómac. L’estimulació dels receptors H2 assenyala cèl·lules a les parets de l’estómac per segregar àcids gàstrics. Els bloquejants H2 van ser dissenyats específicament per disminuir la secreció d’aquests àcids i ajudar a alleujar els símptomes d’estómac, així com evitar que es formin les úlceres estomacals. No tenen efectes immediats, aquests medicaments poden trigar entre 60 i 90 minuts abans de funcionar i, tot i així, pot ser que els símptomes no es comencin a resoldre durant dues setmanes. (Ref. 5 i 9). S'inclouen en aquest grup els medicaments ranitidina (Zantac), nizatidina (Axid AR), cimetidina (Tagamet) i famotidina (Pepcid AC). (Veure ref. 5 i 9). Aquests efectes secundaris d'aquests medicaments consisteixen en mal de cap, diarrea i marejos. (Veure ref. 5).
Bloquejants del receptor de la histamina H3
Els receptors H3 es troben dins del cervell i s'han trobat associats amb despertar. La tiaperamida va ser la primera blocant H3 creada però aviat es va trobar que era tòxica per al fetge i va ser substituïda per pitolisant. Segons un article publicat al "British Journal of Pharmacology" el gener de 2011, aquesta classe de fàrmacs tenen un gran potencial per a l'ús en condicions que afecten el cicle del despertar-son com la narcolèpsia, un trastorn del son caracteritzat per atacs sobtats de son durant el dia i La malaltia de Parkinson és un trastorn degeneratiu progressiu del cervell que afecta el moviment, la fatiga i la memòria. (Veure ref. 7). Aquests medicaments continuen sent estudiats amb més detall.
Advertències i precaucions
Si una dona està alletant o està embarassada, hauria de contactar amb el seu metge abans de prendre algun d'aquests medicaments. S’ha de tenir precaució en persones amb problemes renals i hepàtics abans de prendre antihistamínics. Si es produeixen símptomes d’al·lèrgies com erupció cutània, dolor al tòrax, inflor de la gola o la cara i falta d’alè al prendre aquests medicaments, una persona s’ha de posar en contacte immediatament amb el seu proveïdor sanitari.
